Científicos desarrollaron un analgésico opioide sin efectos secundarios

Un equipo científico diseñó, sintetizó y testeó un analgésico del tipo opioide con una fuerte capacidad para reducir el dolor pero sin los problemáticos efectos secundarios característicos de este tipo de medicamentos.

Según informó el hospital clínico Charité de Berlín, este descubrimiento puede mejorar sustancialmente la calidad de vida de pacientes que debían tomar opioides, como la morfina por ejemplo, y exponerse así a sufrir efectos secundarios que iban desde mareos, náuseas o estreñimiento a paros respiratorios y riesgo de adicción.

Los opioides son fuertes analgésicos que se emplean en medicina especialmente para atajar dolores agudos provocados por lesiones en tejidos e inflamaciones, por ejemplo, tras intervenciones quirúrgicas o por lesiones nerviosas, artritis y enfermedades tumorales.

El nuevo opioide, denominado prototipo NFEPP, "mejora de forma decisiva la calidad de vida de los pacientes", aseguraron los autores del estudio, que publicó hoy la revista especializada Science.

Según Viola Spahn y Giovanna Del Vecchio, autoras del estudio, la clave está en que esta nueva molécula similar a la morfina sólo actúa sobre los tejidos enfermos y no sobre todos, sin discriminar, como sucede con los demás opioides.

En ensayos clínicos con animales, el equipo ha podido comprobar cómo el prototipo NFEPP tiene un fuerte poder analgésico en tejidos inflamados, mientras que los órganos sanos no reaccionan al principio activo. Los expertos han llegado a este descubrimiento analizando, mediante innovadoras simulaciones por ordenador, las interacciones de distintas moléculas similares a la morfina con los receptores opioides presentes en las neuronas de los grandes mamíferos.

Así se identificó un nuevo mecanismo que actuaba como analgésico exclusivamente en los tejidos dañados y, sobre ese conocimiento, el equipo diseñó y sintetizó el nuevo analgésico. "Partimos de la base de que los análisis de las interacciones entre los principios activos y los receptores opioides en tejidos lesionados, al contrario que en tejidos sanos, se podían utilizar para el diseño de nuevos analgésicos sin efectos secundarios dañinos", explicó Christoph Stein, director de la Clínica de Anestesiología de la Charité.

En concreto, el equipo constató que una elevada concentración de protones, esto es, una acidificación del medio -como la que se da en los casos de inflamación-, es un "requisito previo decisivo en la activación de los receptores opioides".

Estos receptores son una especie de "puertos" presentes en las neuronas y en los que se encajan los opioides (ya sean producidos por el propio cuerpo o provenientes del exterior, como es el caso de la morfina, la heroína, codeína o la metadona), disparando los efectos biológicos que provocan sobre el cuerpo.

Con información de EFE

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