Un grupo de científicos encabezado por Rolf Hilgenfeld, de la Universidad de Lübeck, logró aislar la principal enzima del coronavirus COVID-19 y creó un compuesto para inhibirla y así evitar que el patógeno consiga hacer copias de su genoma y se multiplique. La investigación, difundida a partir de un comunicado de la casa de estudios, fue reproducida además por la revista Science titulado La estructura cristalina de la proteasa principal del SARS-CoV-2 proporciona una base para el diseño de inhibidores mejorados de α-cetoamida.
Incluso, los investigadores han ensayado el compuesto en células pulmonares humanas como así también en ratones. Durante esas pruebas pudieron comprobar que no resultaba tóxico y que podría administrarse directamente a los pulmones por inhalación.
El equipo técnico está actuando sobre la principal proteasa del virus, llamada 3CLpro. De conseguir efectivamente aislarla y atacarla, se podrá impedir que esa enzima copie su genoma y se multiplique, algo en lo que los alemanes parecen encaminados. “Si conseguimos inhibir [esta] proteasa, podremos detener la replicación viral", indicó Hilgenfeld en un comunicado.
“Este inhibidor se derivó de otro previamente diseñado pero con el enlace amida P3-P2 incorporado en un anillo de piridona para mejorar la vida media del compuesto en plasma”, señalaron los autores del artículo publicado en la revista de divulgación. “Con base en la estructura, desarrollamos el compuesto principal en un potente inhibidor del SARS-CoV-2 Mpro”, explicaron.
Una vez encontrado el gen que los laboratoristas estaban buscando, procedieron a introducirlo en un cultivo para multiplicar la enzima. De esta forma, pudieron saber cómo era su estructura tridimensional. A partir de ella han logrado modificar un compuesto desarrollado antes contra otros tipos de coronavirus para que se adapte a la enzima del COVID-19. El nuevo compuesto, identificado por el equipo como 13b, ha sido sintetizado por Diazong Lin en China. El científico es un discípulo de Hilgenfeld, con quien trabajó para este desarrollo de manera remota.
El anuncio de este descubrimiento llega casi al mismo tiempo en que los Estados Unidos comenzaron a utilizar un tratamiento basado en dos drogas poderosas que ya resultaron eficaces en pacientes en estado crítico. Se tratan de la hidroxicloroquina y el antibiótico azitromicina que ya fueron aprobados por la Administración de Alimentos y Drogas (FDA, por sus siglas en inglés) que regula los medicamentos en aquella nación.
En la mañana de este sábado, Donald Trump instó a las autoridades médicas a que pongan en uso dos fármacos que, juntos, “tienen una verdadera oportunidad de ser uno de los mayores puntos de inflexión en la historia de la medicina”, según afirmó en su cuenta de Twitter, en el marco de los esfuerzos por enfrentar la pandemia de coronavirus.
El presidente norteamericano hizo referencia al medicamento para combatir la malaria llamado hidroxicloroquina y al azitromicina. “La FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos) ha movido montañas, ¡gracias! Ojalá ambas sean puestas en uso inmediatamente”, añadió. En ese sentido de urgencia, añadió: “La gente está muriendo, actúen pronto”.
La situación en Alemania
El número de casos confirmados de coronavirus en Alemania aumentó en 2.705 en un día para llegar a 16.662, dijo el sábado el Instituto Robert Koch para enfermedades infecciosas. Además, agregó que un total de 47 personas habían muerto después de dar positivo, un aumento de 16 de un total de 31 publicado el viernes.
En tanto, el ministro de finanzas alemán, Olaf Scholz, dijo hoy sábado que el gobierno estaba preparando un presupuesto suplementario de 150 mil millones de euros (160 mil millones de dólares), como parte de un paquete de financiación más amplio para abordar el impacto económico del brote de coronavirus.
“Ciento cincuenta mil millones es una gran cantidad, pero nos da la flexibilidad que ahora necesitamos”, dijo Scholz. “Además, estamos sentando las bases para que otras instituciones de nuestra nación tomen los pasos necesarios para estabilizar nuestras empresas ... es importante enviar una señal clara y fuerte desde el principio”, dijo en una conferencia de prensa.
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