一种在小鼠身上显示出功效的男性避孕药将开始在人体中进行测试

在小鼠试验中报告了99％的有效结果之后，男性避孕药已接近人体测试阶段。

这一突破背后的美国科学家属于明尼苏达大学，他们在本周二在加利福尼亚州圣地亚哥举行的美国化学学会2022年春季会议上介绍了他们的研究结果。

据他们说，这种药的秘密在于，雄性激素睾丸激素不会被消化，这降低了副作用的风险，到目前为止，副作用已阻止避孕套以外的药物作为男性避孕方法进入药房。

研究人员之一阿卜杜拉·诺曼说：“大多数女性避孕药都与女性性激素一起起作用，” 他指出，市场上缺乏经批准的男性口服避孕药。

他说：“但是靶向男性性激素会导致许多副作用，例如体重增加、抑郁和患心血管疾病的风险增加。”“男性不太愿意服用有明显副作用的避孕药。这就是为什么我们的目标是开发男性避孕药的非激素途径。”

应当指出，女性荷尔蒙避孕药也会产生许多副作用，但这些副作用并不妨碍它们在制药公司自由销售，通常建议将其医疗用途作为计划生育的一种方法。

尽管在为妇女提供非激素口服避孕药方面取得了进展，但目前市场上没有此类产品或结论性研究支持这些药物。

对于男性来说，这种非激素避孕药可以抑制一种称为维甲酸α受体（RAR-α）的蛋白质，维甲酸是与维甲酸结合的三种核受体家族之一，维甲酸是一种在精子形成中起重要作用的维生素A形式。

研究人员发现，在雄性小鼠身上消除RAR-α基因变得不育。

尽管另一项研究制定了一种抑制所有三种核受体的口服化合物，但明尼苏达大学的研究小组希望生产一种针对RAR-α的药物，以最大程度地减少副作用。

由 Gunda Georg 博士领导的研究人员发现，一种名为 YCT529 的化合物可以单独抑制 RAR-α。然后，研究人员在四周内向雄性小鼠口服了 YCT529，发现它大大减少了精子数量，使怀孕减少了 99％，而不会引起任何明显的副作用。

基本上，雄性小鼠在停止服用 YCT529 四到六周后又恢复了生育能力。

格奥尔格@@ 说：“这非常重要：你要消除目标（RAR-α），你已经达到了预期的效果，但老鼠也能存活和健康。”“当然，你必须谨慎对待这种分析，因为它们是老鼠而不是人类，但是，尽管如此，效果还是非常非常有希望的。”

当然，下一个问题是避孕药能否在人体中起作用而不会引起副作用。Georg说，人体临床试验可能在下半年开始。

现在持有候选药物许可证的YourChoice Therapeutics公司正在准备文件和申请美国食品药品监督管理局的批准，这是临床试验的先决条件。

乔治说，由于无法保证对动物有效的药物对人类同样安全有效，因此他的团队继续探索其他可能导致可行的男性避孕药的化合物。

由于没有口服避孕药选择，到目前为止，男性只能选择避孕套和输精管结扎术来预防怀孕。

研究人员指出，避孕套是一次性使用的，容易失效，而输精管切除术（一种切断输精管的手术，允许精子从睾丸传播到阴茎）被认为是永久性的，尽管它们不一定是永久性的，而逆转手术的成本很高，而且不能保证工作。

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