Протизаплідний засіб для чоловіків, який показав ефективність у мишей, почне тестуватися у людей

Протизаплідні таблетки для чоловіків наближаються до фази тестування людини після того, як 99% ефективних результатів було повідомлено в дослідженнях миші.

Американські вчені, що стоять за цим проривом, належать до Університету Міннесоти та представили результати своїх досліджень на конференції весни 2022 Американського хімічного товариства в Сан-Дієго, штат Каліфорнія, цього вівторка.

За їх словами, секрет цієї таблетки полягає в тому, що тестостерон, чоловічий статевий гормон, не засвоюється, що знижує ризик побічних ефектів, які до цих пір перешкоджали лікарським засобам, крім презерватива, потрапити в аптеки як методи контрацепції для чоловіків.

«Більшість жіночих протизаплідних таблеток працюють з жіночими статевими гормонами», - сказав Абдулла аль Номан, один з дослідників, зазначивши відсутність схвалених чоловічих оральних контрацептивів на ринку.

«Але орієнтація на чоловічий статевий гормон призводить до багатьох побічних ефектів, таких як збільшення ваги, депресія та підвищений ризик серцево-судинних захворювань», - сказав він. «Чоловіки менш охоче приймають протизаплідні таблетки, які мають значні побічні ефекти. Ось чому ми орієнтуємося на негормональний шлях до розробки чоловічих протизаплідних таблеток».

Слід зазначити, що жіночі гормональні контрацептиви також викликають багато побічних ефектів, але вони не були перешкодою для їх продажу вільно у фармацевтичних компаніях, і їх медичне використання часто рекомендується як метод планування сім'ї.

Хоча прогрес був досягнутий у негормональних оральних контрацептивах для жінок, в даний час на ринку немає таких продуктів або переконливих досліджень для їх підтримки.

Для чоловіків цей негормональний контрацептив працює як інгібітор білка, який називається альфа-рецептором ретиноєвої кислоти (RAR-α), одного з сімейства трьох ядерних рецепторів, які зв'язуються з ретиноєвою кислотою, формою вітаміну А, який відіграє важливу роль у формуванні сперми, серед іншого.

Дослідники виявили, що усунення гена RAR-α у чоловічих мишей стало безплідним.

Хоча в іншому дослідженні було сформульовано пероральну сполуку, яка пригнічує всі три ядерні рецептори, команда з Університету Міннесоти хотіла виготовити препарат, специфічний для RAR-α, щоб мінімізувати побічні ефекти.

Дослідники, на чолі з доктором Гундою Георг, виявили, що з'єднання під назвою YCT529 може пригнічувати RAR-α самостійно. Потім дослідники вводили YCT529 перорально мишам-самцям протягом чотиритижневого періоду і виявили, що це різко знизило кількість сперми та запобігало вагітності на 99 відсотків, не викликаючи жодних спостережуваних побічних ефектів.

В основному, миші-самці знову стали родючими через чотири-шість тижнів після того, як вони перестали приймати YCT529.

«Це дуже важливо: щоб ви усунули ціль (RAR-α), щоб ви досягли бажаного ефекту, але що миші також життєздатні та здорові», - сказав Георг. «Звичайно, ви повинні бути обережними з цим аналізом, тому що вони миші, а не люди, але, тим не менш, ефект був дуже і дуже перспективним».

Наступне питання, звичайно, полягає в тому, чи буде таблетка працювати у людини, не викликаючи побічних ефектів. За словами Георга, клінічні випробування людини можуть початися в другій половині року.

Компанія YourChoice Therapeutics, яка зараз має ліцензію на препарат кандидата, готує документацію та заявку на затвердження з Управління з контролю за продуктами та ліками США, необхідною умовою клінічних випробувань.

Оскільки немає можливості гарантувати, що препарат, який добре працює на тварин, є настільки ж безпечним та ефективним для людини, Георг сказав, що його команда продовжує досліджувати інші сполуки, які можуть призвести до життєздатних чоловічих протизаплідних таблеток.

Якщо немає варіантів оральної контрацепції, чоловіки поки що мають лише презервативи та вазектомії на вибір, щоб запобігти вагітності.

Презервативи, зазначили дослідники, є одноразовими і схильні до невдачі, тоді як вазектомії, операція з різання сім'явивідної протоки, яка дозволяє спермі подорожувати від яєчок до статевого члена, вважаються постійними, хоча вони не обов'язково постійні, тоді як операції з розвороту дорогі і не гарантовано робота.

ПРОДОВЖУЙТЕЧИТАТИ