マウスに効能を示した男性用避妊薬がヒトで検査され始める

男性用避妊薬は、マウス試験で 99% の有効結果が報告された後、ヒトでの検査段階に近づいています。

このブレークスルーの背後にいるアメリカの科学者はミネソタ大学に所属し、今週火曜日にカリフォルニア州サンディエゴで開催されたアメリカ化学会の2022年春の会議で彼らの研究結果を発表しました。

彼らによると、この薬の秘密は、男性ホルモンであるテストステロンが消化されないことです。これにより、コンドーム以外の薬が男性の避妊法として薬局に到達するのを妨げてきた副作用のリスクが軽減されます。

研究者の1人であるAbdullah al Nomanは、「ほとんどの女性の避妊薬は女性の性ホルモンと連携します」 と述べ、承認された男性用経口避妊薬が市場にないことに注目しました。

しかし、男性ホルモンを標的とすると、体重増加、うつ病、心血管疾患のリスク増加など、多くの副作用が生じます」 と彼は言いました。「男性は、重大な副作用のある経口避妊薬を服用する意欲が低くなります。だからこそ、私たちは男性用経口避妊薬を開発するための非ホルモン経路をターゲットにしています。」

女性ホルモン避妊薬も多くの副作用を引き起こすことに注意すべきですが、これらは製薬会社での無料販売を妨げるものではなく、家族計画の方法として医療用途が推奨されることがよくあります。

女性用の非ホルモン性経口避妊薬は進歩していますが、現在、そのような製品は市場に出ておらず、それらをサポートする決定的な研究もありません。

男性の場合、この非ホルモン避妊薬は、レチノイン酸アルファ受容体（RAR-α）と呼ばれるタンパク質の阻害剤として機能します。レチノイン酸は、精子形成に重要な役割を果たすビタミンAの一種であるレチノイン酸に結合する3つの核内受容体のファミリーの1つです。

研究者らが発見したのは、雄マウスのRAR-α遺伝子の除去が不妊になったということでした。

別の研究では、3つの核内受容体すべてを阻害する経口化合物が処方されていましたが、ミネソタ大学のチームは、副作用を最小限に抑えるために、RAR-αに特異的な薬剤を製造したいと考えていました。

Gunda Georg博士が率いる研究者らは、YCT529と呼ばれる化合物がRAR-αのみを阻害する可能性があることを発見しました。その後、研究者らはYCT529を4週間にわたって雄マウスに経口投与し、観察可能な副作用を引き起こすことなく精子数を劇的に減少させ、妊娠を99％防ぐことを発見しました。

基本的に、雄マウスはYCT529の服用をやめてから4〜6週間後に再び肥沃になった。

「それは非常に重要です。ターゲット（RAR-α）を排除すること、目的の効果を達成したこと、マウスも生存可能で健康的であること」とGeorg氏は述べています。「もちろん、この分析は人間ではなくマウスであるため、注意する必要がありますが、それでも効果は非常に有望でした。」

もちろん、次の問題は、副作用を引き起こすことなくピルが人間に作用するかどうかです。ゲオルグ氏によると、ヒトの臨床試験は今年の後半に開始される可能性がある。

現在、候補医薬品のライセンスを保持しているYourChoice Therapeutics社は、臨床試験の前提条件である米国食品医薬品局からの承認のための書類と申請書を準備しています。

ゲオルグ氏は、動物でうまく機能する薬物が人間にとって同じくらい安全で効果的であることを保証する方法はないため、彼のチームは、実行可能な男性避妊薬につながる可能性のある他の化合物の調査を続けていると述べました。

経口避妊薬の選択肢がないため、これまでのところ、男性は妊娠を防ぐためにコンドームと精管切除術しか選択できません。

研究者らによると、コンドームは使い捨てで失敗しやすいが、精子が精巣から陰茎に移動できるようにする輸精管を切除する手術である精管切除術は、必ずしも永続的ではないが、永久的であると考えられているが、逆転手術は費用がかかり、仕事。

読み続ける