Противозачаточное средство для мужчин, которое показало эффективность на мышах, начнет тестироваться на людях

Противозачаточные таблетки для мужчин приближаются к фазе тестирования на людях после того, как в испытаниях на мышах были зарегистрированы 99% эффективных результатов.

Американские ученые, стоящие за этим прорывом, принадлежат к Университету Миннесоты и представили результаты своих исследований на весенней конференции Американского химического общества 2022 года в Сан-Диего, Калифорния, во вторник.

По их словам, секрет этой таблетки заключается в том, что тестостерон, мужской половой гормон, не переваривается, что снижает риск побочных эффектов, которые до сих пор не позволяли лекарствам, кроме презерватива, поступать в аптеки в качестве методов контрацепции для мужчин.

«Большинство противозачаточных таблеток для женщин работают с женскими половыми гормонами», - сказал Абдулла аль Номан, один из исследователей, отметив отсутствие на рынке одобренных мужских оральных контрацептивов.

«Но нацеливание на мужской половой гормон приводит к множеству побочных эффектов, таких как увеличение веса, депрессия и повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний», - сказал он. «Мужчины менее охотно принимают противозачаточные таблетки, которые имеют значительные побочные эффекты. Вот почему мы нацелены на негормональный путь к разработке противозачаточных таблеток для мужчин».

Следует отметить, что женские гормональные контрацептивы также вызывают множество побочных эффектов, но это не является препятствием для их свободной продажи в фармацевтических компаниях, и их использование в медицинских целях часто рекомендуется в качестве метода планирования семьи.

Хотя был достигнут прогресс в разработке негормональных оральных контрацептивов для женщин, в настоящее время на рынке нет таких продуктов или убедительных исследований в их поддержку.

Для мужчин это негормональное противозачаточное средство действует как ингибитор белка, называемого альфа-рецептором ретиноевой кислоты (RAR-α), одного из семейства из трех ядерных рецепторов, которые связываются с ретиноевой кислотой, формой витамина А, которая играет важную роль, среди прочего, в образовании сперматозоидов.

Исследователи обнаружили, что элиминация гена RAR-α у самцов мышей стала бесплодной.

Хотя в другом исследовании было разработано пероральное соединение, которое ингибирует все три ядерных рецептора, команда из Университета Миннесоты хотела получить препарат, специфичный для RAR-α, чтобы минимизировать побочные эффекты.

Исследователи во главе с доктором Гундой Георгом обнаружили, что соединение под названием YCT529 может ингибировать только RAR-α. Затем исследователи вводили YCT529 перорально самцам мышей в течение четырех недель и обнаружили, что он резко снижает количество сперматозоидов и предотвращает беременность на 99 процентов, не вызывая каких-либо наблюдаемых побочных эффектов.

По сути, самцы мышей снова стали фертильными через четыре-шесть недель после прекращения приема YCT529.

«Это очень важно: чтобы вы устранили мишень (RAR-α), достигли желаемого эффекта, но мыши также жизнеспособны и здоровы», - сказал Георг. «Конечно, вы должны быть осторожны с этим анализом, потому что это мыши, а не люди, но, тем не менее, эффект был очень и очень многообещающим».

Следующий вопрос, конечно, заключается в том, будет ли таблетка работать на людях, не вызывая побочных эффектов. По словам Георга, клинические испытания на людях могут начаться во второй половине года.

Компания YourChoice Therapeutics, которая теперь имеет лицензию на лекарство-кандидат, готовит документацию и заявку на одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, что является обязательным условием для клинических испытаний.

Поскольку нет способа гарантировать, что препарат, который хорошо работает на животных, так же безопасен и эффективен у людей, Георг сказал, что его команда продолжает исследовать другие соединения, которые могут привести к жизнеспособной мужской противозачаточной таблетке.

При отсутствии оральных контрацептивов мужчины пока могут выбирать только презервативы и вазэктомию для предотвращения беременности.

Исследователи отметили, что презервативы одноразовые и склонны к отказу, в то время как вазэктомия, операция по разрезанию семявыносящих протоков, которая позволяет сперматозоидам перемещаться от яичек к половому члену, считаются постоянными, хотя они не обязательно постоянны, в то время как обратные операции являются дорогостоящими и не гарантируются работа.

ПРОДОЛЖАЙТЕ ЧИТАТЬ