Um contraceptivo para homens que mostrou eficácia em camundongos começará a ser testado em humanos

Uma pílula anticoncepcional para homens está se aproximando de sua fase de testes em humanos depois que 99% de resultados efetivos foram relatados em ensaios com camundongos.

Os cientistas americanos por trás desse avanço pertencem à Universidade de Minnesota e apresentaram os resultados de suas pesquisas na conferência da primavera de 2022 da American Chemical Society em San Diego, Califórnia, nesta terça-feira.

Segundo eles, o segredo dessa pílula é que a testosterona, o hormônio sexual masculino, não é digerida, o que reduz o risco de efeitos colaterais que até agora impediram que outras drogas além do preservativo chegassem às farmácias como métodos contraceptivos para homens.

“A maioria das pílulas anticoncepcionais femininas funciona com hormônios sexuais femininos”, disse Abdullah al Noman, um dos pesquisadores, observando a falta de contraceptivos orais masculinos aprovados no mercado.

“Mas direcionar o hormônio sexual masculino leva a muitos efeitos colaterais, como ganho de peso, depressão e aumento do risco de doenças cardiovasculares”, disse. “Os homens estão menos dispostos a tomar uma pílula anticoncepcional que tenha efeitos colaterais significativos. É por isso que estamos buscando um caminho não hormonal para o desenvolvimento de uma pílula anticoncepcional masculina.”

Deve-se notar que os anticoncepcionais hormonais femininos também causam muitos efeitos colaterais, mas estes não têm sido um impedimento para que sejam vendidos livremente em empresas farmacêuticas e seu uso médico é frequentemente recomendado como método de planejamento familiar.

Embora tenham sido feitos progressos em contraceptivos orais não hormonais para mulheres, atualmente não existem tais produtos no mercado ou estudos conclusivos para apoiá-los.

Para os homens, esse contraceptivo não hormonal funciona como um inibidor de uma proteína chamada receptor alfa do ácido retinóico (RAR-α), um de uma família de três receptores nucleares que se ligam ao ácido retinóico, uma forma de vitamina A que desempenha um papel importante na formação de espermatozóides, entre outras coisas.

O que os pesquisadores descobriram foi que a eliminação do gene RAR-α em camundongos machos tornou-se infértil.

Embora outro estudo tenha formulado um composto oral que inibe todos os três receptores nucleares, a equipe da Universidade de Minnesota queria produzir um medicamento específico para RAR-α para minimizar os efeitos colaterais.

Os pesquisadores, liderados pelo Dr. Gunda Georg, descobriram que um composto chamado YCT529 poderia inibir o RAR-α sozinho. Os pesquisadores então administraram YCT529 por via oral a camundongos machos durante um período de quatro semanas e descobriram que ele reduziu drasticamente a contagem de espermatozóides e evitou a gravidez em 99 por cento sem causar efeitos colaterais observáveis.

Basicamente, camundongos machos tornaram-se férteis novamente quatro a seis semanas depois de pararem de tomar YCT529.

“Isso é muito importante: que você elimine o alvo (RAR-α), que tenha alcançado o efeito desejado, mas que os camundongos também sejam viáveis e saudáveis”, disse Georg. “Claro, você precisa ter cuidado com essa análise porque eles são camundongos e não humanos, mas, no entanto, o efeito foi muito, muito promissor”.

A próxima pergunta, claro, é se a pílula funcionará em humanos sem causar efeitos colaterais. Os ensaios clínicos em humanos podem começar no segundo semestre do ano, disse Georg.

A empresa YourChoice Therapeutics, que agora detém a licença para o medicamento candidato, está preparando documentação e pedido de aprovação da Food and Drug Administration dos EUA, um pré-requisito para ensaios clínicos.

Como não há como garantir que uma droga que funcione bem em animais seja tão segura e eficaz em humanos, Georg disse que sua equipe continua explorando outros compostos que poderiam levar a uma pílula anticoncepcional masculina viável.

Sem opções de contraceptivos orais disponíveis, os homens até agora só têm preservativos e vasectomias para escolher para evitar a gravidez.

Os preservativos, observaram os pesquisadores, são de uso único e propensos a falhas, enquanto as vasectomias, uma cirurgia para cortar o ducto deferente que permitem que os espermatozóides viajem dos testículos para o pênis, são considerados permanentes, embora não sejam necessariamente permanentes, enquanto as cirurgias de reversão são caras e não são garantidas trabalho.

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